Synthese neuartiger Derivate von p-Borono-L-Phenylalanin für eine selektive Krebstherapie durch Bestrahlung mit thermischen Neutronen

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In dieser Dissertation wird die Synthese neuer Derivate von p-Borono-L-Phenylalanin (L BPA) für eine Krebstherapie durch Bestrahlung mit thermischen Neutronen (boron-neutron-capture-therapy (BNCT)) beschrieben. Ziel ist es die therapeutische Effizienz des in klinischen Studien befindlichen L-BPA zu erhöhen. Im ersten Teil der Arbeit werden die Synthese einer Reihe von L-BPA-Derivaten mit verschiedenen DNA-bindenden Indoleinheiten vorgestellt und erste biologische Ergebnisse zu diesen Verbindungen gezeigt. Im zweiten Teil der Arbeit wird die Synthese eines Peptids beschrieben, welches an den Gastrin-Rezeptor bindet und so zu einer Anreicherung von Bor in Tumorzellen führen soll. Zum Abschluss wird die Synthese von Molekülen beschrieben, die beide Konzepte vereinigen, also sowohl eine DNA-bindende Indoleinheit als auch die Rezeptor-bindende Tetragastrin-Sequenz enthalten.